2016-06-06 16:15:02 +0000 2016-06-06 16:15:02 +0000
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Worden verbindingen die via de huid worden geabsorbeerd de lever omzeild?

Een vriend van mij plaatste dit op social media:

90% van wat je in je mond stopt, wordt door je lever ontgift. Wat je op je huid doet omzeilt leverontgifting.

Ze zeiden dat er een studie was die dit bevestigde, maar er geen verband mee legde.

Is er enig onderzoek dat deze bewering kan staven? Het leek me vreemd - zou er uiteindelijk niets in de bloedbaan door de lever gefilterd worden?

Antwoorden (2)

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2017-06-12 01:42:24 +0000

Sembra che il tuo amico abbia confuso metabolismo del primo passaggio _ con il metabolismo generale del fegato. Tutto ciò che entra nel tratto digestivo (compresi i farmaci assunti per via orale) va direttamente al fegato, attraverso la vena porta epatica. Una volta che le sostanze raggiungono il fegato, vengono metabolizzate in una certa misura, a seconda della loro struttura chimica. Poi, il sangue viene trasportato dal fegato attraverso le vene epatiche alla vena cava inferiore che porta all'atrio destro del cuore. Il cuore pompa il sangue in tutto il corpo (compreso il fegato) e le sostanze presenti nel sangue girano in tondo e vengono metabolizzate in ogni turno.

Se una sostanza entra nel corpo in un modo diverso da quello dell'apparato digerente, arriva al cuore e gira in tondo attraverso tutto il corpo, compreso il fegato e ogni volta che passa il fegato viene metabolizzata. Il fatto è che le sostanze raggiungono il cuore ed entrano nella circolazione sistemica prima che raggiungano il fegato - il primo effetto di passaggio viene bypassato.

Quindi, non riesco a trovare ricerche che supportino l'affermazione sbagliata del vostro amico, ma ci sono molte risorse che la smentiscono. Per esempio:

Anche se i profili di concentrazione-tempo del plasma dei metaboliti possono differire dopo dosi orali e parenterali, la frazione di una dose eventualmente convertita in un metabolita dovrebbe essere la stessa dopo ogni via di somministrazione, a condizione che il farmaco ingerito sia completamente assorbito, sia eliminato esclusivamente dal metabolismo nel fegato e abbia una cinetica lineare. Altrimenti, la frazione di dose somministrata che viene convertita in un metabolita può variare a seconda della via di somministrazione (ad esempio con isoprenalina e salbutamolo).

di: Susan M. PondThomas N. Tozer, First-Pass Elimination Basic Concepts and Clinical Consequences , Clinical Pharmacokinetics, 1984


Un aspetto clinicamente significativo a parte: i farmaci che mostrano un esteso metabolismo al primo passaggio a volte non possono essere usati per via orale. Questo è un caso con la nitroglicerina, ad es. per questo motivo viene spesso utilizzata per via sublinguale, cioè la compressa viene posta sotto la lingua, ma non deve essere ingerita. In questo modo il metabolismo del primo passaggio viene bypassato, ma il farmaco viene ancora ampiamente metabolizzato dal fegato, non appena lo raggiunge. Esistono anche forme endovenose e transdermiche, ma la forma sublinguale è interessante perché, sebbene sia qualcosa che si “mette in bocca”, l'effetto di cui parla l'amico viene bypassato. Compresse di gliceril trinitrato 500 microgrammi SmPC Farmacocinetica della nitroglicerina

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2016-06-09 02:01:01 +0000

Nee. We nemen twee voorbeelden door van waarom niet.

    1. Toepassing van de geneeskunde op de huid. Als het belangrijkste doel hiervan is om het medicijn in het bloed te laten circuleren voor systemische toepassingen, en het medicijn wordt goed geabsorbeerd door de huid, dan zal de huidroute een sterker effect hebben, voor een korte tijd. Waarom? Omdat de lever alles wat in je bloedbaan terecht komt, metaboliseert. Het maakt niet uit hoe het daar gekomen is (oraal, huid, rectaal).
    1. Alcohol. Als je alcohol injecteert, zal het je veel, veel sneller beïnvloeden dan wanneer je het zou nemen zoals elke normale persoon zou doen. Maar onthoud, het zit in je bloedbaan. Uw lever zal het uiteindelijk verwerken, maar het kan moeilijker zijn omdat het veel sneller in uw bloedbaan is gekomen dan wanneer het eerst via uw mond en maag was binnengekomen.