2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
4
4

Hoe beïnvloedt het proces van receptorblokkering de menselijke cellen in de context van antihistaminica (onomkeerbare antagonist)?

Ik heb moeite te begrijpen wat het werkelijk betekent dat antagonist onomkeerbaar is.

Ik heb een allergie en ik ben gestopt met het nemen van sommige medicijnen vanwege bijwerkingen. Ik heb geprobeerd te voorspellen hoe lang het duurt om in dezelfde staat te komen als voor het nemen van medicijnen. Ik heb geleerd over de biologische halveringstijd van medicijnen zodat ik kon voorspellen hoe lang het zal duren voordat het medicijn stopt met werken.

Maar toen las ik dat mijn antihistaminicum een onomkeerbare antagonist is. Ik heb de definitie gecontroleerd, en als ik het begrijp betekent dit dat de receptoren permanent geblokkeerd worden door een of andere reactie met deze antagonist.

De vraag is: Betekent het dat deze cel welke receptoren geblokkeerd zijn voor altijd defect is? En de bijwerkingen zullen nooit verdwijnen omdat, in dit geval, de cel histamine nodig heeft om goed te kunnen werken? Of we moeten wachten tot de cel sterft en vervangen wordt door een nieuwe cel?

Sorry als mijn vragen niet op het juiste niveau zijn.

Antwoorden (2)

5
5
5
2016-02-19 09:44:02 +0000

Het betekent dat de receptoren voor altijd geblokkeerd zijn. Een cel is een levend ding, dat voortdurend nieuwe eiwitten produceert (inclusief receptoren) en oude recycleert. De cel is dus niet voor altijd defect, hij zal zijn geblokkeerde receptoren langzaam uitfaseren en vervangen door nieuwe.

U kunt de basisprincipes van de manier waarop receptoren werken lezen in handboeken over celsignalering, zoals http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Een bijzonder interessant onderwerp zou de alomtegenwoordigheid zijn, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

1
1
1
2016-02-20 00:36:09 +0000

Ik heb een citaat gevonden dat wat licht werpt op het onderwerp:

De snelheid waarmee de actie van een omkeerbare antagonist wordt beëindigd is grotendeels afhankelijk van de halfwaardetijd van het medicijn en de snelheid waarmee het zich losmaakt van zijn receptor: hoe korter de halfwaardetijd, hoe minder tijd het duurt tot de effecten van het medicijn zijn verdwenen. De effecten van een onomkeerbare antagonist kunnen echter nog lang na het medicijn uit het plasma blijven bestaan. In het geval van fenoxybenzamine, ** is het herstel van weefsel responsieve- ness na uitgebreide α-receptorblokkade afhankelijk van synthese van nieuwe receptoren, wat enkele dagen kan duren**.

(Peter D. Bryson: Uitgebreide Beoordelingen in de Toxicologie: Voor spoedbehandelaars)