Sommige producten met verlengde afgifte blijven wel in de maag zitten terwijl het middel wordt vrijgegeven, maar hoe ze in de maag blijven zitten is vaak niet afhankelijk van de grootte van de tablet zelf. Om te helpen bij de uitleg heb ik wat achtergrondinformatie over de formulering van het geneesmiddel opgenomen. Ik verwijs naar de tekst, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, en mijn ervaring als apothekersstudent.
Een andere term die wordt gebruikt om producten met verlengde afgifte te beschrijven is modified release producten, dit verschilt van conventionele producten met onmiddellijke afgifte. Echter, zelfs binnen de formuleringen voor onmiddellijke afgifte kan de absorptie worden vertraagd omdat het geneesmiddel zelf in een inactieve vorm is of als het geneesmiddel zeer lipofiel is, wat resulteert in een tragere absorptie door het GI-darmkanaal zelf.
Onder de gewijzigde afgifteproducten zijn er verschillende soorten technologieën die verschillende mechanismen bieden voor het vertragen van de afgifte van geneesmiddelen of voor het wijzigen van het afgiftemechanisme van het geneesmiddel. Enkele voorbeelden van gewijzigde afgifteformuleringen zijn vertraagde afgifte (over het algemeen met een darmcoating), verlengde afgifte en oraal uiteenvallen.
Vertraagde afgifte tabletten zijn soms met een darmcoating. Deze enterische coating is specifiek ontworpen om het oplossen van de tablet in de maag te voorkomen. Dit is soms bedoeld om het geneesmiddel te beschermen tegen het zure milieu van de maag, maar soms ook om de maag te beschermen tegen de verstorende aanwezigheid van het geneesmiddel.
In het bijzonder verwijst de verlengde afgifte naar een geneesmiddelformulering waarbij de snelheid van het vrijkomen van het geneesmiddel wordt bepaald door een speciale coating, een met het geneesmiddel doordrenkte membraan, een capsule met een speciale opening, een capsule met speciale korrels, of een moeilijk op te lossen tablet. Sommige producten maken gebruik van meerdere mechanismen om de gewenste snelheid van het vrijkomen van het geneesmiddel te bereiken. Specifiek verwijzend naar uw vraag, zijn er veel geneesmiddelen die in de maag blijven terwijl de afgifte van het geneesmiddel plaatsvindt, maar dit geldt niet voor alle formules met verlengde afgifte (bijvoorbeeld: sommige geneesmiddelen zijn ontworpen om in de dunne darm te blijven). Producten die in de maag blijven terwijl het geneesmiddel vrijkomt staan bekend als gastroretentiesystemen.
Er zijn verschillende ontwerpen die zijn gebruikt om het geneesmiddel in de maag te houden. Een aantal hiervan zijn onder andere, maar niet beperkt tot systemen met een hoge dichtheid, zwevende systemen, uitbreidbare systemen en mucoadhesieve of bioadhesieve systemen. In de expandeerbare systemen, bijvoorbeeld metformine ER, een diabetes medicijn, ontvouwt of expandeert de tablet waardoor de doorgang door de pylorische sluitspier wordt verhinderd. Deze expandeerbare tabletten vormen slechts een klein deel van de gastroretentieproducten. Een meer voorkomende vorm is de zwevende of mucoadhesive systemen. Bij de zwevende systemen is de tablet of de capsule ontworpen om minder dicht te zijn dan de maaginhoud en dus aan de bovenkant van de maag te blijven terwijl het medicijn vrijkomt. In de mucoadhesive / bioadhesive formulering, het geneesmiddel heeft een speciale coating die het mogelijk maakt om te hechten aan de wand van de maag en te voorkomen dat het door te geven aan de dunne darm.
Uiteindelijk zijn er vele technologieën die het mogelijk maken om uitgebreide release producten te functioneren. Hoewel het algemene concept hetzelfde is, kan de manier waarop het wordt bereikt van medicijn tot medicijn heel verschillend zijn.